Qu’est-ce qu’un blocage séquentiel en pharmacologie?

En pharmacologie, le séquençage séquentiel est une forme de synergie supra-additive.

Supra Additive Synergism est le phénomène montré par des combinaisons à dose fixe de certains antibiotiques, où l’effet de la combinaison de médicaments est supérieure à l’effet de chaque médicament administré individuellement.

Prenons maintenant un exemple de cotrimoxazole.

Le cotrimoxazole est un mélange de sulfaméthaxazole et de triméthoprime administré en association 5: 1.

Maintenant, la question est de savoir comment cette combinaison fonctionne?

  1. Le sulfaméthaxazole est un médicament de la classe des sulfonamides. Ce médicament agit en bloquant la synthèse du Folate par l’enzyme d’inhibition compétitive dihyropteroate synthase. Cette enzyme est responsable de l’incorporation de l’acide para-aminobenzoïque (PABA) dans l’acide dihydroptéroïque.
  2. Le triméthoprime est un inhibiteur puissant et sélectif de l’enzyme microbienne dihydrofolate réductase. Ce qui à son tour inhibe la réduction du dihydrofolate en tétrahydrofolate.

Revenons maintenant à la question initiale: Qu’est-ce que le bloc séquentiel?

Ici, ces deux médicaments, lorsqu’ils sont administrés en combinaison, bloquent la voie de synthèse du Folate au cours des étapes suivantes et, par conséquent, potentialisent l’action de chaque médicament. Ce phénomène est appelé le bloc séquentiel.

Dans les combinaisons médicamenteuses à dose fixe, les deux médicaments ont le même mécanisme d’action mais bloquent les étapes consécutives du cycle … exemple: le cotrimoxazole … c’est une combinaison fixe de sulfaméthoxazole et de triméthoprime … boh inhibent la synthèse bactérienne du folate … mais le sulfaméthoxazole inhibe l’enzyme folate synthase et le triméthoprime inhibe l’enzyme étagée consécutive dihydrofolate réductase … c’est ce que l’on appelle un bloc séquentiel.